Одна капсула содержит:
активное вещество: УДХК 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 73 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5 мг; магния стеарат — 2 мг
оболочка капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид — 2,1118%; желатин — до 100%

Гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое.

Твердые, белые, непрозрачные, желатиновые капсулы, размер №0.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
Гепатопротекторное средство [Желчегонные средства и препараты желчи]

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание Хс в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе; стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60–80% принятой дозы. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дня.

растворение холестериновых камней в желчном пузыре;
билиарный рефлюкс-гастрит;
первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
хронические гепатиты различного генеза;
первичный склерозирующий холангит;
муковисцидоз (кистозный фиброз);
неалкогольный стеатогепатит;
алкогольная болезнь печени;
дискинезия желчевыводящих путей.

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;
рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
нарушение сократительной способности желчного пузыря;
закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
частые эпизоды желчной колики;
острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, но детям до 3 лет рекомендуется применять препараты УДХК в виде суспензии, т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсодез® использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно, только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим препарат Урсодез® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные могут повышать образование желчных камней.

Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.

Внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула препарата Урсодез® ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2-3 приема.

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите и алкогольной болезни печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе)

Средняя суточная доза составляет от 12 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения необходимо повторить.

Режим дозирования определяется врачом.
Для детей от 3 лет
Индивидуально (из расчета 10-20 мг/кг в сутки).

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул или диарея (в клинических исследованиях на фоне лечения УДХК); очень редко — острые боли в правой верхней части живота (при лечении первичного билиарного цирроза).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней (на фоне лечения УДХК); очень редко — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата (при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Симптомы: возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение УДХК уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями.

Лечение: необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез®.

УДХК может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Урсодез® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень Хс в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию Хс в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Прием препарата Урсодез® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТП в сыворотке крови каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Растворение холестериновых желчных камней. Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней, в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез® применять не следует. Пациентам, принимающим Урсодез® для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, т.к. гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. «Взаимодействие» и «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать (см. «Способ применения и дозы»).

Применение у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. УДХК не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Капсулы, 250 мг.
По 10 или 20 капс. в контурной ячейковой упаковке. По 40, 50, 60, 100 и 120 капс. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку или флакон, 4, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. или 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 капс. помещают в картонную пачку.

По рецепту.

A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс

K29.9 Гастродуоденит неуточненный

K70 Алкогольная болезнь печени

K74.3 Первичный билиарный цирроз

K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]

K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей

K83.0 Холангит