Калчек 5мг. 30шт. таблетки в Таштып с.

Инструкция

• Состав

  На 1 таб
  Действующее вещество:
  амлодипина безилат 6,93 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг).
  
  Вспомогательные вещества:
  крахмал кукурузный 66,72 мг, кальция гидрофосфат 150,88 мг, тальк 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,24 мг, магния стеарат 1,00 мг

• Фармдействия

  Антиангинальное, антигипертензивное.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

• Фармгруппы

  Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) [Блокаторы кальциевых каналов]

• Фармакодинамика

  Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
  Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
  Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
  1. Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.
  У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Калчека® обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
  У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
  Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
  У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока.
  Применение у больных с сердечной недостаточностью
  Калчек® не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III–IV функционального класса (пo NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III–IV функционального класса по ТНРФ не ишемической этиологии при применении Калчека® существует вероятность возникновения отека легких. Калчек® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%) из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7–8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови.
  Большая часть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белками плазмы крови.
  Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
  После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с желчью через кишечник.
  У пациентов с артериальной гипертензией Т1/2 — 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.
  У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).
  Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
  Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

• Показания

  Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
  
  Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к амлоднпину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;
  выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст);
  нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  выраженный стеноз устья аорты;
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  
  С осторожностью:
  нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.
  
  Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.
  Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. При необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки.
  При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
  Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
  Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
  У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы обычно не требуется.
  У пожилых пациентов рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, выраженное снижение АД, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), редко — нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание, обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, гепатит, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея, анорексия, очень редко — гастрит, повышение аппетита.
  Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
  Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, очень редко — кашель.
  Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
  Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
  Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.
  Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, судороги мышц, артроз, боль в спине, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
  Прочие: редко — гинекомастия, гинерурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока).
  
  Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
  
  Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
  
  Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
  
  Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
  
  При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
  
  Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
  
  При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
  
  При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
  
  При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
  
  При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
  
  При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
  
  Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
  
  При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
  
  Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

• Особые указания

  С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
  
  На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
  
  У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
  
  Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
  
  Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
  
  Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и сонливости.

• Форма выпуска

  Таблетки 5мг 30шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C08CA01 Амлодипин

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом