Состав на одну ампулу (5 мл):

Действующее вещество

Метадоксин 300 мг.

Вспомогательные вещества

Натрия дисульфит 5 мг, динатрия эдетат 0,1 мг, метилпарагидроксибензоат 2,5 мг, вода для инъекций до 5 мл.

Препарат Метадоксил снижает уровень алкоголя в крови и продолжительность его пагубного воздействия на ткани, таким образом, облегчая метаболизм и усиливая выведение алкоголя и его токсичного метаболита ацетальдегида с мочой. Он оказывает защитное действие на клетки, препятствует изменениям, связанным с нарушением окислительно-восстановительного баланса, способствует окислению избыточного количества НАДН и поддерживает высокие концентрации глутатиона, защищая мембраны от повреждения вследствие перекисного окисления липидов. Метадоксин также препятствует снижению уровня АТФ в печени и головном мозге, стимулируя его синтез de novo. Кроме того, он также воздействует на нейромедиаторы, усиливая высвобождение ГАМК и ацетилхолина. Было также установлено, что метадоксин обладает противорвотным свойством.

Клиническая фармакология

Лечение метадоксином при острой алкогольной интоксикации продемонстрировало эффективное и быстрое воздействие на компонент острой алкогольной интоксикации, отвечающей за усиление мышечной активности. При хроническом алкоголизме при отсутствии воздержания от употребления алкоголя отмечается статистически значимая тенденция к нормализации биохимических показателей сыворотки крови, таких как γ‑GT (основного маркера, подвергающегося изменениям при хроническом алкоголизме), билирубина и АСТ. Также была установлена более быстрая кинетика выведения алкоголя из крови на кривой алкоголемической нагрузки у здоровых добровольцев наряду со значениями, близкими с пограничными уровнями орнитин-карбамил-трансферазы (ОКТ), фермента, концентрации которого, главным образом в печени, оказывают пагубное воздействие на митохондриальный комплекс, являющегося генератором химической энергии.

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Связь с белками плазмы 50%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов — пиридоксина и пирролидона карбоксилата.

Период полувыведения (T_1/2) составляет 40–60 минут.

45–50% препарата выводится почками в течение 24 часов, 35–50% препарата выводится через кишечник в течение 96 часов.

Острая алкогольная интоксикация и хронический алкоголизм.

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Применять при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает терапевтическую эффективность данного препарата.

Препарат содержит натрия дисульфит, который может вызывать аллергические реакции и тяжелые приступы астмы у восприимчивых пациентов, в частности, страдающих астмой, а также метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленного типа) и в редких случаях бронхоспазм.

Отсутствуют достаточные данные по применению метадоксина во время беременности, поэтому потенциальный риск применения препарата при беременности у человека не установлен. Препарат Метадоксил не рекомендуется применять во время беременности при отсутствии явных показаний.

Применение метадоксина противопоказано в период грудного вскармливания, поскольку он вызывает гипопролактинемию.

Острая алкогольная интоксикация: 1–2 ампулы внутримышечно или внутривенно.

Хронический алкоголизм: 1 ампула в день внутримышечно или внутривенно.

Детский возраст до 18 лет

Метадоксил не рекомендуется у детей и подростков из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности в этой возрастной группе.

Следует отметить, что в некоторых случаях нежелательные явления сложно отличить от симптомов основного заболевания.

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от 1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (гиперчувствительность).

Нарушения со стороны центральной нервной системы и органов чувств

Очень редко: периферическая нейропатия (потеря чувствительности, чувство покалывания, слабость в руках и ногах); головокружение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: тошнота, диарея, рвота.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Очень редко: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Прочие

Очень редко: снижение аппетита.

О случаях передозировки не сообщалось.

В случае передозировки необходимо контролировать состояние пациента и принять поддерживающие меры наряду с симптоматическим лечением.

При совместном применении снижается эффективность леводопы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/5 мл.

По 5 мл в ампулах из желтого стекла (тип I) с кольцом разлома.

По 5 или 10 ампул в поддоне из ПВХ.

2 поддона по 5 ампул или 1 поддон с 10 ампулами вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпускают по рецепту.