Дляженс эстри 0,5мг 15шт. суппозитории вагинальные в Тулун

Инструкция

• Состав

  Эстриол 0.5 мг
  Вспомогательные вещества: твердый жир Витепсол W-35 - 1999.5 мг.

• Описание лекарственной формы

  Суппозитории вагинальные от белого до белого с коричневатым оттенком цвета, торпедообразной формы; на срезе суппозитория не должно быть вкраплений; на продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

• Фармгруппы

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.

• Фармакодинамика

  Эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
  
  В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

• Фармакокинетика

  Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Cmax в плазме наблюдается через 1-2 ч после введения. После вагинального применения 0.5 мг эстриола максимальная концентрация Сmax составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация Сmin - примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация Сср - примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневной аппликации 0.5 мг вагинального эстриола величина Сср уменьшилась до 40 пг/мл. В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (± 2%) выводится с калом в основном в виде несвязанного эстриола. Т1/2 составляет примерно 6-9 ч.

• Показания

  В качестве ЗГТ (в соответствии с используемой лекарственной формой): для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей в связи с эстрогенной недостаточностью у женщин в постменопаузе; пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом; как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к эстриолу, рак молочной железы (установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый), диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия), кровотечение из влагалища неясной этиологии, нелеченная гиперплазия эндометрия, наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия), подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина, тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе, заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме; порфирия.
  
  С осторожностью.
  С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения эстриолом): лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; факторы риска тромбоэмболий; факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочной железы; артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее; желчнокаменная болезнь; желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); печеночная недостаточность; мигрень или (тяжелая) головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Препарат ДляЖенс® эстри содержит только эстроген, поэтому может применяться у женщин с интактной (сохраненной) маткой или гистерэктомией в анамнезе (с удаленной маткой).
  Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.
  По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки ежедневно в течение первых 2–3 недель (максимально до 4‑х недель), затем постепенно снижают дозу, основываясь на динамике симптомов до достижения поддерживающей дозы — 0,5 мг (1 суппозиторий) — 2 раза в неделю.
  Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом.
  По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки в течение 2 недель до операции; по 0,5 мг (1 суппозиторию) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.
  В качестве вспомогательного диагностического средства при подозрительном результате мазка из шейки матки на онкоцитологию (ПАП‑тест, класс III) у женщин в менопаузе при обнаружении аномальных клеток на фоне атрофических изменений.
  По 0,5 мг (1 суппозиторий) через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка. В случае пропуска необходимо ввести суппозиторий сразу же, как только пациентка вспомнит об этом (не должны вводиться 2 суппозитория в день), в дальнейшем введение препарата проводят в соответствии с обычным режимом дозирования.
  Женщины, не получающие ЗГТ или женщины, которые переводятся с режима постоянного приема комбинированных препаратов для ЗГТ, могут начинать применение препарата в любой день. При переходе с циклического или непрерывного последовательного режима ЗГТ, применение препарата ДляЖенс® эстри следует начинать на следующий день после завершения предыдущего цикла ЗГТ.
  Для терапии симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
  Способ применения.
  Интравагинально, вечером перед сном. Суппозиторий следует вводить глубоко во влагалище, в положении лежа на спине.

• Побочные действия

  Возможно местное раздражение или зуд.
  Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
  Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

• Передозировка

  Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом «ДляЖенс® эстри» при интравагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

• Взаимодействие

  Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
  Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.
  Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
  Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
  Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.
  Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрадиола.
  Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

• Особые указания

  Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении следующих состояний: желтуха или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возникновение головной боли по типу мигрени; беременность.
  Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
  При монотерапии эстрогенами любое увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.
  Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
  Важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.
  Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах
  У пациенток с подтвержденной тромбофилией риск возникновения ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана.
  Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить.
  Если эстриол применяется в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
  При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки, ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении серьезного дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
  В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
  Если после начала лечения эстриолом развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).
  Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается.
  Имеются данные о повышенном риске возможной деменции (старческое слабоумие) у женщин, начавших комбинированную ЗГТ или монотерапию эстрогенами в непрерывном режиме после 65 лет.

• Форма выпуска

  Суппозитории вагинальные, 0,5 мг.
  По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ.
  2, 3 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.