Кеторолак 10мг. 20шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Усолье-Сибирское

Инструкция

• Состав

  Состав на одну таблетку

  Состав ядра:

  Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) — 10 мг.

  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (марка M102), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон, лактозы моногидрат (сахар молочный).

  Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид (титана двуокись), пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000).

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

• Фармакодинамика

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

  Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [–]S- и [+]R‑энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено [–]S-энантиомером. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

  По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

  После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность — 80–100%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема препарата натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

  Распределение

  99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

  Время достижения равновесной концентрации при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл.

  Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R‑энантиомера — на 20%.

  Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/мл.

  Метаболизм

  Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р‑гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

  Выведение

  Период полувыведения (T_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4–9 ч (в среднем 5,3 ч). Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2. Не выводится при гемодиализе.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

• Показания

  Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания.

• Противопоказания

  -        Гиперчувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

  -        Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);

  -        Крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

  -        Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

  -        Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

  -        Подтвержденная гиперкалиемия;

  -        Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

  -        Воспалительные заболевания кишечника;

  -        Гипокоагуляция (в т. ч. гемофилия);

  -        Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

  -        Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

  -        Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы‑2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

  -        Высокий риск развития кровотечения (в т. ч. после операций);

  -        Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

  -        Внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него (ишемический, геморрагический инсульт);

  -        Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

  -        Детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  -        Беременность;

  -        Период лактации.

  Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из‑за высокого риска развития кровотечений.

  Кеторолак не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из‑за высокого риска кровотечения.

  Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

  С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4‑х раз в сутки.

  Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

  При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

• Побочные действия

  Часто — 1/100 назначений (>1% и <10%), нечасто — 1/1000 назначений (>0,1% и <1%).

  Аллергические реакции:

  Нечасто — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

  Со стороны центральной нервной системы:

  Часто — головная боль, головокружение, сонливость;

  Редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

  Со стороны кожных покровов:

  Нечасто — кожная сыпь, (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

  Со стороны мочевыделительной системы:

  Нечасто — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

  Со стороны пищеварительной системы:

  Часто — гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;

  Нечасто — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

  Со стороны системы свертывания крови:

  Нечасто — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

  Со стороны дыхательной системы:

  Нечасто — бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

  Со стороны органов чувств:

  Нечасто — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного восприятия).

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  Часто — повышение артериального давления.

  Со стороны системы гемостаза:

  Нечасто — анемия, эозинофилия, лейкопения.

  Прочие:

  Часто — отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение;

  Нечасто — отек языка, лихорадка.

• Передозировка

  Симптомы

  Боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

  Лечение

  Промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

• Взаимодействие

  Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

  Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичности.

  На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

  Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в т. ч. варфарином), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

  Повышает эффект наркотических анальгетиков (поэтому их дозы могут быть снижены).

  Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижает синтез простагландинов в почках).

  Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

  Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

  Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет их дозы).

  При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

  Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. пробенецид), уменьшают плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышают его концентрацию в плазме крови и увеличивают его период полувыведения (Т_1/2).

  Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

  Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

  Зидовудин при взаимодействии с кеторолаком может повышать риск гематологической токсичности.

  При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

  Такролимус при взаимодействии с кеторолаком может увеличивать нефротоксичность из‑за эффектов, связанных с влиянием на простагландины почек.

  При взаимодействии с антибиотиками хинолонового ряда кеторолак может увеличить риск развития судорог.

  В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8–12 суток после отмены мифепристона.

• Особые указания

  Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24–48 ч.

  Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

  Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

  При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

  Не использовать с парацетамолом более 2 дней.

  Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

  Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

  Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

  1 таблетка в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (для спецназначения).

  20 контурных ячейковых упаковок № 1 с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

  10, 20, 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками, натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми.

  Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок № 10; 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок № 20; 2, 4 контурные ячейковые упаковки № 25 с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M01AB15 Кеторолак

• Международная классификация болезней

  C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации

  K08.8.0* Боль зубная

  M25.5 Боль в суставе

  M54 Дорсалгия

  M54.1 Радикулопатия

  M79.0 Ревматизм неуточненный

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  O90.8 Другие осложнения послеродового периода, не классифицированные в других рубриках

  R52.0 Острая боль

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.9 Боль неуточненная

  R68.8.0* Синдром воспалительный

  T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

  T14.9 Травма неуточненная

  T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное