Синглон 10мг. 28шт. таблетки покрытые оболочкой в Уяр

Инструкция

• Состав

  на 1 таблетку покрытую пленочной оболочкой:
  Ядро таблетки:
  Действующее вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалентно 10 мг монтелукаста).
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
  Оболочка: Опадрай желтый 20B32427 (гипромеллоза 3сР, гипролоза, титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 50сР, краситель железа оксид желтый).

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на одной стороне гравировка «R» и цифра 15 под буквой «R». На поперечном разрезе ядро белого цвета.

• Фармгруппы

  Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

• Фармакодинамика

  Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLTl-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
  Монтелукаст - высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме.
  Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLTl-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или бета-адренергические рецепторы).
  Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLTl-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
  Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

• Фармакокинетика

  Всасывание:
  Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в дозе 10 мг максимальная концентрация (Стах) достигается через 3 часа (Ттах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Стах в плазме крови и биодоступность препарата.
  При приеме натощак монтелукаста в дозе 5 мг Стах у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.
  У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак монтелукаста в дозе 4 мг Стах достигается через 2 часа.
  Распределение:
  Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
  Метаболизм:
  Монтелукаст активно метаболизируется.
  При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определялась.
  Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты цитохрома Р450 CYPЗА4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYPЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
  Выведение
  Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови. Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
  Пол
  Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
  Раса
  Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
  Печеночная недостаточность
  У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний период полувыведения -7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
  Почечная недостаточность
  Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

• Показания

  Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
  - Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и подростков с 15 лет.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  - Возраст до 15 лет.
  Дефицит лактазы, непереносимость галактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Синглон® следует применять при беременности и в период кормления грудью только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
  Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко, необходимо учитывать это при назначении препарата Синглон® в период кормления грудью.

• Способ применения и дозы

  Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
  Для лечения бронхиальной астмы препарат Синглон® следует принимать вечером.
  При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента.
  Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Синглон® 1 раз в сутки вечером.
  Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше
  Доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 10 мг в сутки (одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
  Общие рекомендации
  Терапевтическое действие препарата Синглон® развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Синглон® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
  У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
  Назначение препарата Синглон® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

• Побочные действия

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.
  Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко (<1/10000) - эозинофильная инфильтрация печени.
  Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик.
  Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.
  Нарушения со стороны сердца: учащённое сердцебиение.
  Нарушения со стороны дыхательной системы: «легочная эозинофилия», инфекции верхних дыхательных путей, носовые кровотечения.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы); очень редко - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
  артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, отеки, пирексия.
  Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

• Передозировка

  Информация о случаях передозировки препаратом Синглон® отсутствует. Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.
  
  Известны случаи острой передозировки монтелукастом (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Синглон®. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
  
  Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

• Взаимодействие

  Препарат Синглон® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных
  контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Синглон®.
  В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент СУР2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента СУР2С8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент СУР2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на СУР2С8- опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).
  Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
  Комбинированное лечение с бронходилататорами
  Препарат Синглон® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилата- торами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтическою эффекта от лечения препаратом Синглон® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
  Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами Лечение препаратом Синглон® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы
  глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Синглон® не рекомендуется.

• Особые указания

  Эффективность препарата Синглон® при приеме внутрь для купирования острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Синглон® не рекомендуется назначать для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
  Не следует прекращать прием препарата Синглон® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
  Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать их в период лечения препаратом Синглон®, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить у них вызванную НПВП бронхоконстрикцию.
  Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Синглон®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Синглон® проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления (НЯ) с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
  В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарга-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинноследственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Синглон®, необходимо соблюдать осторожность: такие пациенты нуждаются в соответствующем клиническом наблюдении. Препарат Синглон®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Синглон®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
  Применение у пожилых пациентов
  Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Синглон®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.
  ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ
  Не ожидается, что прием препарата Синглон® повлияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении монтелукаста, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 28 шт с инструкцией по применению в уп
  

• Условия выпуска из аптек

  Отпуск по рецепту

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R03DC03 Монтелукаст

• Международная классификация болезней

  J30 Вазомоторный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

  J45 Астма

  J98.8.0* Бронхоспазм

  Z88.9 В личном анамнезе аллергия к неуточненным лекарственным средствам, медикаментам и биологическим веществам