Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: изосорбида мононитрат — 40 мг.

Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH‑101), крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Белые круглые плоскоцилиндрические таблетки с риской на одной стороне и с фаской с двух сторон.

Действующее вещество изосорбида мононитрат является основным активным метаболитом изосорбида динитрата, средства, широко применяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).

С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы в эндотелии сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).

Помимо основного действия, связанного с увеличением емкости венозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную функцию сердца и уменьшая потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стабильной стенокардией. Механизмы действия изосорбида мононитрата обеспечивают его способность предупреждать приступы стенокардии и оказывать благоприятный эффект при сердечной недостаточности. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения.

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и, в отличие от изосорбида динитрата, не подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Биодоступность изосорбида мононитрата после приема внутрь составляет 100%, что подтверждается достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приема внутрь и после внутривенного введения.

Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается приблизительно через 1–1,5 ч. Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 5 ч, что в 8 раз больше, чем у изосорбида динитрата.

Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов.

-        Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;

-        Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

-        Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам, другим компонентам препарата;

-        Острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;

-        Острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

-        Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

-        Тяжелая артериальная гипотензия;

-        Анемия (тяжелая форма);

-        Токсический отек легких;

-        Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы‑5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил);

-        Дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

-        Кровоизлияние в мозг;

-        Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-        Констриктивный перикардит;

-        Тампонада сердца;

-        Тяжелая гиповолемия;

-        Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;

-        Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

-        Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

-        Артериальная гипотензия (применять только под наблюдением врача);

-        Недостаточное и неполноценное питание;

-        При состояниях, сопровождающихся снижением давления наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию);

-        Аортальный и/или митральный стеноз;

-        Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

-        Тяжелая почечная недостаточность;

-        Печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

-        Геморрагический инсульт;

-        Гипотиреоз;

-        Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

-        Недавно перенесенная черепно-мозговая травма.

Препарат Моночинкве^® не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата возможно только по назначению врача после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызывать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Моночинкве^®, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет возможного развития побочных эффектов от применения препарата.

Внутрь. Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).

Доза препарата устанавливается врачом с учетом индивидуальных потребностей пациента. Рекомендуемая доза препарата Моночинкве^® составляет 1 таблетка (40 мг изосорбида мононитрата) 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

У пациентов с недостаточностью кровообращения после первого приема препарата могут возникнуть симптомы коллапса. Появления подобных симптомов, а также «нитрат-индуцированной» головной боли можно избежать, если начинать лечение с приема 1/2 таблетки (20 мг изосорбида мононитрата) утром и вечером.

Возможные побочные эффекты при применении изосорбида мононитрата приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным оценка невозможна).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль различной интенсивности и продолжительности (обычно прекращается в течение нескольких дней при продолжении терапии);

Часто: слабость, преходящие приступы головокружения (в том числе постуральное), сонливость, нечеткость зрения, скованность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);

Редко: ишемия головного мозга.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь;

Редко: «приливы» крови к коже лица;

Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение легкого жжения языка;

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны сердца

Часто: рефлекторная тахикардия;

Редко: возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов), парадоксальная брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии в начале терапии или после увеличения дозы, которые могут сопровождаться сонливостью, слабостью и др.;

Редко: выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением; коллапс, синкопальные состояния.

Возможно развитие толерантности, в т. ч. перекрестной к другим нитратам (для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата).

У пациентов с недостаточностью кровообращения после первого применения препарата могут возникнуть симптомы коллапса. Появления подобных симптомов, а также «нитрат-индуцированной» головной боли можно избежать, если начинать лечение с применения препаратов с меньшим содержанием изосорбида мононитрата.

Длительное применение препарата может вызвать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может привести к гипоксии миокарда).

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Могут появиться слабость, бледность кожных покровов, нитевидный пульс, головокружение, «приливы» жара, тошнота, рвота и диарея. При превышении дозы (более 20 мг/кг массы тела) возможно развитие метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

При приеме высоких доз препарата Моночинкве^® возможно повышение внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение содержания метгемоглобина.

Лечение

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и обеспечение пациенту горизонтального положения (ноги высоко подняты), следует контролировать основные гемодинамические показатели и, при необходимости, их корректировать. Пациентам с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует внутривенно вводить кровезаменители; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и других родственных вазоконстрикторов противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести должны применяться следующие меры:

1.                  Аскорбиновая кислота перорально или внутривенно в виде 1% раствора натриевой соли в дозе 0,1–0,15 мл/кг до 50 мл;

2.                  Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

В случае остановки дыхания и сердца необходимо проведение реанимационных мероприятий.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами фосфодиэстеразы‑5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление вазодилатирующего действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении изосорбида мононитрата в высоких дозах с гипотензивными препаратами может усиливаться их антигипертензивный эффект.

Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы‑5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил) усиливает антигипертензивный эффект органических нитратов (см. раздел «Противопоказания»).

Изосорбида мононитрат может выступать в качестве физиологического антагониста норэпинефрина, ацетилхолина, гистамина и других веществ.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

Изосорбида мононитрат снижает эффект вазопрессоров.

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, БМКК (например, верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками, альфа-адреноблокаторами (например, дигидроэрготамин) возможно снижение антиангинального действия изосорбида мононитрата (тахикардия и выраженное снижение АД).

При одновременном применении изосорбида мононитрата с м‑холиноблокаторами (например, атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Одновременное употребление алкоголя может усиливать антигипертензивное действие изосорбида мононитрата и оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций, в т. ч. при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Сапроптерин является кофактором синтетазы оксида азота. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, содержащих сапроптерин со всеми веществами, вызывающими вазодилатацию за счет синтеза оксида азота (в т. ч. изосорбида мононитрат).

Препарат Моночинкве^® не применяется для купирования острых приступов стенокардии и терапии острого инфаркта миокарда.

В период терапии препаратом Моночинкве^® необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. При артериальной гипотензии препарат следует принимать только под наблюдением врача.

При длительном применении препарата возможно развитие толерантности, в связи с чем, после 3–6 недель регулярного применения препарата Моночинкве^® рекомендуется отмена препарата на 24–48 ч или сделать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время препарат Моночинкве^® другими антиангинальными средствами.

Препарат Моночинкве^® применяют как в монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.

В период лечения препаратом Моночинкве^® следует воздержаться от употребления алкоголя.

Следует избегать резкой отмены препарата, снижение дозы должно быть постепенным.

Препарат Моночинкве^® содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

Препарат Моночинкве^® может влиять на способность к концентрации внимания и/или на быстроту психомоторных реакций. Поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 40 мг.

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/фольги алюминиевой.

По 2 блистера с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Отпускают по рецепту.