Мелоксикам 10мг/мл 1,5мл 5шт. раствор для внутримышечного введения ампулы в Юрга

Инструкция

• Состав

  Состав на 1 мл:
  Действующее вещество:
  Мелоксикам - 10,0 мг
  Вспомогательные вещества:
  Меглюмин - 6,25 мг
  Гликофурфурол (гликофурол, полиэтиленгликолевый эфир тетрагидрофурфурилового спирта, тетрагликоль) - 100,00 мг
  Полоксамер 188 - 50,00 мг
  Натрия хлорид - 3,00 мг
  Глицерол (глицерин) - 5,00 мг
  1 М раствор натрия гидроксида - до pH 8,0-9,0
  Вода для инъекций - до 1,00 мл

• Описание лекарственной формы

  Прозрачный раствор от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

• Фармгруппы

  Нестероидные противовоспалительные препараты [НПВС — Оксикамы]

• Фармакодинамика

  Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.
  Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
  Мелоксикамin vivoингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
  Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах какin vitro, так иin vivo.Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человекаin vitro.Установлено, чтомелоксикам(в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
  В исследованияхex vivoпоказано, чтомелоксикам(в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
  В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

• Фармакокинетика

  Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
  Распределение
  Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.
  Метаболизм
  Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита,5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
  Исследованияin vitroпоказали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
  Выведение
  Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
  Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.
  Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
  Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
  Недостаточность функции печени и/или почек
  Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.Мелоксикамхуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.
  При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
  Пожилые пациенты
  Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
  У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

• Показания

  Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
  остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
  ревматоидном артрите;
  анкилозирующем спондилите;
  других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
  гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);
  эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
  воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
  тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
  активное заболевание печени;
  активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  возраст до 18 лет;
  беременность;
  грудное вскармливание;
  терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.
  С осторожностью
  заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекцииHelicobacter pylori;
  застойная сердечная недостаточность;
  почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
  ишемическая болезнь сердца;
  цереброваскулярные заболевания;
  дислипидемия/гиперлипидемия;
  сахарный диабет;
  сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикоиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
  заболевания периферических артерий;
  пожилой возраст;
  длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
  курение;
  частое употребление алкоголя.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препаратаМелоксикампротивопоказано во время беременности.
  Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препаратаМелоксикамв период кормления грудью противопоказано.
  Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мелоксикам может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мелоксикам.

• Способ применения и дозы

  Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
  Препарат нельзя вводить внутривенно.
  Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.
  Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
  Учитывая возможную несовместимость, препаратМелоксикамне следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
  Остеоартрит с болевым синдромом:
  7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
  Ревматоидный артрит:
  15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
  Анкилозирующий спондилит:
  15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
  У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний)рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. Особые указания).
  У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
  Общие рекомендации
  Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
  Комбинированное применение
  Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
  Суммарная суточная доза препаратаМелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

• Побочные действия

  Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препаратаМелоксикамрасценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком*.
  Указанные ниже побочные эффекты перечислены в соответствии с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1 /10000), не установлено.
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
  Нарушения со стороны иммунной системы:нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.
  Нарушения психики: редко - изменение настроения*; не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*.
  Нарушения со стороны нервной системы:часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.
  Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения:нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.
  Нарушения со стороны сердца и сосудов:нечасто - повышение артериального давления; чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение.
  Нарушения со стороны дыхательной системы:редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит*.
  Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей:нечасто - ангиоотек*, кожная сыпь, зуд; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; не установлено - фотосенсибилизация.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.
  Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:нечасто - поздняя овуляция*; не установлено - бесплодие у женщин*.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто - боль и отек в месте введения, нечасто - отеки.
  Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например,метотрексат) может спровоцировать цитопению.
  Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
  Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

• Передозировка

  Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменение артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
  Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, чтоколестираминускоряет выведение мелоксикама.

• Взаимодействие

  Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
  Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства- одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
  Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина- одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
  Препараты лития- НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
  Метотрексат- НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение препаратаМелоксиками метотрексата в дозе более 15 мг в неделю не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови.Мелоксикамможет усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  Контрацепция- НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
  Диуретики- применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
  Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторыангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики)- НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
  Антагонисты ангиотензин-II рецепторов,так же как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  Колестирамин, связываямелоксикамв желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
  Пеметрексед- при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
  НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичностьциклоспорина.
  При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких какпроизводные сульфонилмочевиныилипробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
  При совместном применении сантидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом)возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающиемелоксикамс препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
  При одновременном примененииантацидов, циметидина, дигоксина и фуросемидазначимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

• Особые указания

  Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препаратМелоксикамнеобходимо отменить.
  Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
  При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препаратаМелоксикам.
  Как и прочие НПВП, препаратМелоксикамможет повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
  НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
  Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
  В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препаратаМелоксикам(так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препаратМелоксикамследует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
  Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
  ПрепаратМелоксикам(подобно другим НПВП) может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
  Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина,Мелоксикамможет оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема Мелоксикама.
  У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
  У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
  Влияние на способность управлять транспортнымисредствами, механизмами
  Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако, при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  р-р д/в/м введения 10 мг/мл: 1.5 мл амп. 3, 5, 6, 10, 20 или 25 шт.

• Условия выпуска из аптек

  Отпуск по рецепту.