Мексидол форте 250мг. 40шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Юшала

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  действующее вещество:
  этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчете на 100% вещество) 250 мг
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон К-30; магния стеарат
  оболочка пленочная: гипромеллоза; титана диоксид; лактозы моногидрат; макрогол 4000; триацетин; краситель железа оксид красный; краситель железа оксид желтый

• Фармдействия

  Антиоксидантное, нейропротективное.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы [Антигипоксанты и антиоксиданты]
  Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы [Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании]

• Фармакодинамика

  Механизм действия
  
  Механизм действия препарата Мексидол® ФОРТЕ 250 обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® ФОРТЕ 250 модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
  
  Мексидол® ФОРТЕ 250 повышает содержание в головном мозге дофамина.
  
  Фармакодинамические эффекты
  
  Мексидол® ФОРТЕ 250 является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием.
  
  Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
  
  Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
  
  Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП.
  
  Мексидол® ФОРТЕ 250 улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
  
  Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
  
  Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
  
  Клиническая эффективность и безопасность
  
  Международное многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по оценке эффективности и безопасности последовательной терапии препаратами Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 III фазы (МЕМО) у пациентов с хронической ишемией мозга проводилось с участием 318 пациентов в возрасте от 40 до 90 лет.
  
  Пациенты в исследуемой группе получали терапию препаратом Мексидол® по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки в/в капельно или в/в струйно медленно на протяжении 14 дней с последующим приемом препарата Мексидол® ФОРТЕ 250 по 1 табл. 3 раза в сутки в течение последующих 60 дней.
  
  Пациенты в контрольной группе получали плацебо по аналогичной схеме.
  
  По результатам исследования на момент завершения терапии пациентами были выявлены статистически значимые изменения баллов по Монреальской шкале оценки когнитивных функций (MоCA) при сравнении динамики в исследуемой и контрольной группах (p<0,000001, t-критерий для независимых выборок). Нижняя граница 95% доверительного интервала для разности средних основного показателя эффективности в группах препаратов Мексидол®/Мексидол® ФОРТЕ 250 и плацебо составила 1,51. Данная граница является положительной величиной, что позволило констатировать превосходящую эффективность препаратов Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 над плацебо.
  
  По результатам оценки вторичных конечных точек эффективности препаратов Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 в ходе терапии были получены статистически значимые различия по сравнению с плацебо по следующим показателям: динамика выраженности когнитивных нарушений по тесту замены цифровых символов; динамика выраженности астенических расстройств по шкале астении MFI-20; динамика вегетативных изменений по опроснику Вейна; динамика уровня тревоги по шкале Бека; динамика двигательных изменений по шкале Тинетти; динамика общего клинического впечатления по шкале общего клинического впечатления (The Clinical Global Impressions Scale); динамика качества жизни пациентов по опроснику SF-36 (психологический компонент здоровья).
  
  Результаты статистического анализа частоты возникновения нежелательных явлений, показателей лабораторных анализов, результатов физикального обследования демонстрируют отсутствие 5 значимых различий между сравниваемыми группами по основным показателям безопасности, что доказывает профиль безопасности препарата Мексидол®, сравнимый с плацебо.
  
  Данные доклинической безопасности
  
  В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

• Фармакокинетика

  Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях.
  
  Распределение. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.
  
  Биотрансформация. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени, при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
  
  Элиминация. T1/2 при приеме внутрь — 2,0–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизменном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

• Показания

  Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
  легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
  хроническая ишемия мозга;
  синдром вегетативной дистонии;
  легкие (умеренные) когнитивные расстройства;
  тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
  купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
  состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
  астенические состояния, а также профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
  воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  острые нарушения функции печени и/или почек;
  непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат Мексидол® ФОРТЕ 250 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, запивая водой.
  
  По 250 мг 3 раза в сутки.
  
  Начальная доза — 250 мг (1 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 750 мг (3 табл.).
  
  Длительность лечения — 2–8 нед; для купирования алкогольный абстиненции — 5–7 дней.
  
  Продолжительность курса терапии у больных ИБС не менее 1,5–2 мес.
  
  Курс лечения хронической ишемии мозга препаратом Мексидол® ФОРТЕ 250 рекомендуется проводить после завершения курса парентеральной терапии препаратом Мексидол®.
  
  Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
  
  Особые группы пациентов
  
  Дети. Безопасность и эффективность препарата Мексидол® ФОРТЕ 250 у детей с рождения до 18 лет не установлены.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1 но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
  
  Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.
  
  Психические нарушения: очень редко — сонливость.
  
  Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.
  
  Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.

• Передозировка

  Симптомы: сонливость, бессонница.
  
  Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

• Взаимодействие

  Мексидол® ФОРТЕ 250 сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
  
  Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.
  
  Уменьшает токсическое действие этанола.

• Особые указания

  Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, механизмами).

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250мг 40шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

• Международная классификация болезней

  E63 Физические и умственные перегрузки

  F06.7 Легкое когнитивное расстройство

  F07.2 Постконтузионный синдром

  F10.2 Синдром алкогольной зависимости

  F10.3 Абстинентное состояние

  F41.9 Тревожное расстройство неуточненное

  F45 Соматоформные расстройства

  F48.9 Невротическое расстройство неуточненное

  G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

  G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

  G93.4 Энцефалопатия неуточненная

  I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная

  I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

  I69 Последствия цереброваскулярных болезней

  I70 Атеросклероз

  R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические

  R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное

  R53 Недомогание и утомляемость

  S06 Внутричерепная травма

  T43.3 Антипсихотическими и нейролептическими препаратами

  T90.5 Последствия внутричерепной травмы