Небиволол 5мг. 28шт. таблетки в Юшала

Инструкция

• Состав

  1 таблетка содержит:

  Действующее вещество:

  Небиволола гидрохлорид 5,45 мг, в пересчете на небиволол 5 мг;

  Вспомогательные вещества:

  Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 55,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 33,75 мг, масло растительное гидрогенизированное 0,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, магния стеарат 1 мг.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки круглые двояковыпуклые с крестообразной риской, белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Бета-адреноблокаторы

• Фармакодинамика

  Небиволол является липофильным, кардиоселективным β₁‑адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β₁‑адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

  Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR‑небиволола (D‑небиволола) и RSSS‑небиволола (L‑небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

  -        D‑небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β₁‑адренорецепторов (сродство к β₁‑адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β₂‑адренорецепторам);

  -        L‑небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

  Гипотензивный эффект развивается на 2–5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

  Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

  Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

  Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т. ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.

  Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

  Распределение

  Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе.

  Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D‑небиволола составляет 98,1%, а для L‑небиволола — 97,9%.

  Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

  Выведение

  После введения, 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.

  У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T_1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.

  У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T_1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

  На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

• Показания

  -        Артериальная гипертензия;

  -        ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;

  -        хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

• Противопоказания

  -        Повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата, а также к другим β‑адреноблокаторам;

  -        тяжелые нарушения функции печени;

  -        тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

  -        острая сердечная недостаточность;

  -        кардиогенный шок;

  -        хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

  -        синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

  -        атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

  -        бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

  -        феохромоцитома (без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов);

  -        депрессия;

  -        метаболический ацидоз;

  -        выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

  -        выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

  -        тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

  -        миастения;

  -        возраст до 18 лет;

  -        непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

  -        одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  С осторожностью

  Следует применять препарат при почечной недостаточности (клиренс креатинина более 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), отягощенный аллергологический анамнез.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием β‑адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды.

  При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48–72 часов после родоразрешения.

  Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека отсутствуют. Однако большинство β‑адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небиволол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол Канон в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

• Способ применения и дозы

  Препарат Небиволол Канон следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

  Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

  Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1–2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

  При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.

  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.

  Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

  Хроническая сердечная недостаточность

  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

  Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол Канон (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг препарата Небиволол Канон (1/2 таблетки–1 таблетка по 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Канон 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

  Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Канон или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV‑блокаде).

  У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять терапию под тщательным наблюдением врача. Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов к ангиотензину II дозирование препаратов должно быть стабилизированно за 2 недели до начала терапии препаратом Небиволол Канон.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

  Нарушения психики

  Нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения;

  Очень редко — галлюцинации.

  Нарушения со стороны нервной системы

  Часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;

  Нечасто — спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница;

  Очень редко — обморок.

  Нарушения со стороны сердца

  Нечасто — брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV‑блокада, одышка, нарушения ритма сердца, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН (данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата).

  Нарушения со стороны сосудов

  Нечасто — ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно.

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

  Нечасто — бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Часто — тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;

  Нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Нечасто — кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера, фотодерматоз, гипергидроз;

  Очень редко — обострение течения псориаза;

  Частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница, алопеция.

  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

  Нечасто — эректильная дисфункция.

  Прочие

  Редко — сухость глаз.

• Передозировка

  Симптомы

  Выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV‑блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.

  Лечение

  Промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров.

  При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора.

  При атриовентрикулярной (AV) блокаде (II–III ст.) рекомендуется применение β‑адреномиметиков. Эффект β‑адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным внутривенным введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эти дозы не дают желаемого эффекта следует рассмотреть вопрос о внутривенном введении 50–100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим внутривенном введением 70 мкг/кг/ч глюкагона. При неэффективности применения β‑адреномиметиков следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.

  При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введением допамина, добутамина или вазодилататоров.

  При бронхоспазме вводят внутривенно β₂‑адреномиметики.

  При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

  При судорогах рекомендуется в/в введение диазепама.

  При гипогликемии показано в/в введение раствора декстрозы (глюкозы).

• Взаимодействие

  Фармакодинамические взаимодействия

  Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина. Существует угроза развития артериальной гипотензии или шока.

  Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда в связи с увеличением риска развития желудочковой тахикардии.

  Не рекомендованные комбинации

  При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный узел.

  При одновременном применении β‑адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

  При одновременном применении с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

  Комбинации, которые следует применять с осторожностью

  При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливать влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел.

  Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

  Одновременное применение инсулина и гипогликемических препаратов для приема внутрь может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

  Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

  Комбинации, которые следует принимать во внимание

  Одновременное применение с сердечными гликозидами может вызвать замедление атриовентрикулярной проводимости.

  Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

  Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Нельзя исключать снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

  При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

  Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

  Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.

  Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

  При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

  Фармакокинетическое взаимодействие

  При одновременном применении с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.

  При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови без изменения клинического эффекта.

  Одновременное применение ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

  При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации обоих веществ в плазме крови незначительно повышаются без изменения клинического эффекта.

  Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

  Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

• Особые указания

  β‑адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченой хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

  Недопустимо резкое прекращение приема β‑адреноблокаторов.

  Отмену β‑адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2‑х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

  Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

  У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).

  При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

  β‑адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд/мин (см. раздел «Противопоказания»).

  При решении вопроса о применении препарата Небиволол Канон пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

  Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β‑адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

  При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.

  Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

  Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес (у больных с сахарным диабетом).

  β‑адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

  При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

  β‑адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

  Эффективность β‑адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

  Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки 5 мг.

  По 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 28, 56 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена с крышкой из полиэтилена.

  По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C07AB12 Небиволол

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15.9 Вторичная гипертензия неуточненная

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная