Нефопам 10мг./мл. 5шт. раствор для инфузий и внутримышечного введения 2мл. ампула в Юшала

Инструкция

• Состав

  1 мл раствора содержит:

  Действующее вещество

  Нефопама гидрохлорид — 10,00 мг.

  Вспомогательные вещества

  Натрия гидрофосфата додекагидрат — 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 16,11 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

• Описание лекарственной формы

  Бесцветная прозрачная жидкость.

• Фармгруппы

  Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

• Фармакодинамика

  Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

  In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

  In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N‑метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м‑холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

• Фармакокинетика

  После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30–60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (T_1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71–76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N‑оксид, N‑глюкуронид нефопама.

  Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

  Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

  Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы, введенной внутривенно.

• Показания

  Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

• Противопоказания

  -     Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;

  -     Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);

  -     Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;

  -     Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;

  -     Риск развития острой глаукомы;

  -     Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

  С осторожностью

  -     При печеночной недостаточности;

  -     При почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);

  -     У пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);

  -     У пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).

• Способ применения и дозы

  Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

  Внутримышечное введение

  Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

  Внутривенное введение

  Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза — 120 мг.

  Не следует превышать рекомендованную дозу.

  Методика введения

  Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.

  Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.

  Курс лечения — не более 8–10 дней.

• Побочные действия

  Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие «очень часто» (>1/10), «часто» (>1/100, <1/10), «нечасто» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

  Нарушения психики

  Редко — раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

  Нарушения со стороны нервной системы

  Очень часто — сонливость; часто — головокружение; редко — судороги.

  Нарушения со стороны сердца

  Часто — тахикардия, учащенное сердцебиение.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

  Часто — задержка мочи.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения

  Очень часто — повышенная потливость; редко — недомогание.

  Нарушения со стороны иммунной системы

  Редко — гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

  Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  Жалобы и симптомы

  Тахикардия, судороги, галлюцинации.

  Лечение

  Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

• Взаимодействие

  Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H₁‑гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.

  Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

• Особые указания

  При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.

  Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома «отмены».

  Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

  Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

  Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

  Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

• Форма выпуска

  Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл.

  По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.

  По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

  1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

  При упаковке ампул с надрезами и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

  По 2 мл (см³) в шприц-тюбик, состоящий из прозрачного корпуса, изготовленного из полиэтилена высокого давления, и накручиваемой канюли стерильной однократного применения.

  По 1, 2 или 5 шприц-тюбиков вместе с инструкцией по применению препарата и инструкцией по использованию шприц-тюбика помещают в пачку из картона.

  По 100 шприц-тюбиков вместе с инструкцией по применению препарата и инструкцией по использованию шприц-тюбика упаковывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационаров и комплектации аптечек военнослужащих Вооруженных сил и служб других ведомств).

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N02BG06 Нефопам

• Международная классификация болезней

  K08.8.0* Боль зубная

  M25.5 Боль в суставе

  M79.0 Ревматизм неуточненный

  M79.1 Миалгия

  R51 Головная боль

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  T14 Травма неуточненной локализации

  Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика