Пронокогнил 50мг. 30шт. таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой в Юшала

Инструкция

• Состав

  Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
  действующее вещество:
  пирибедил	50,00 мг
  вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 239,80 мг; гипромеллоза — 26,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,10 мг; магния стеарат — 2,10 мг
  оболочка: гипромеллоза — 6,60 мг; макрогол 4000 — 1,80 мг; титана диоксид — 3,60 мг

• Описание лекарственной формы

  Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

  На поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

• Фармгруппы

  Противопаркинсоническое средство, в т.ч. дофаминергический препарат (Противопаркинсонические средства)

• Фармакодинамика

  Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D₂ и D₃. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных типов α-адренергических рецепторов ЦНС (тип α₂а и α₂с). Синергическое действие пирибедила, как антагониста α₂-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

  В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

  Эффективность препарата в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе 3 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали пирибедил.

  Показано, что пирибедил в дозировке 150–300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная), в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

  При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%). Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

• Фармакокинетика

  Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

  C_max пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема ЛФ с контролируемым высвобождением. Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

  Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.

  В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T_1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

  Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом почками: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

• Показания

  вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания, памяти);

  болезнь Паркинсона — монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор); в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

  вспомогательная симптоматическая терапия при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификации Leriche и Fontaine);

  терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

• Противопоказания

  повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

  коллапс;

  острая стадия инфаркта миокарда;

  совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);

  возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Фертильность. Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных негативных воздействий на развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.

  Беременность. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода. В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежные меры контрацепции.

  Период грудного вскармливания. В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после еды, запивая половиной стакана воды, не разжевывая.

  По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона — по 50 мг (1 табл.) 1 раз в день. В более тяжелых случаях — 50 мг два раза в день.

  Болезнь Паркинсона

  Монотерапия — от 150 до 250 мг (от 3 до 5 табл.) в день, разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 табл. по 50 мг утром и днем и 1 табл. вечером.

  В комбинации с препаратами леводопы — 150 мг (3 табл.) в день, рекомендуется разделить на 3 приема.

  При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая ее на 1 табл. (50 мг) каждые 2 нед.

  Прекращение лечения

  Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.

  Расстройство привычек и влечений

  Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом (см. «Особые указания»).

  Особые группы пациентов

  Печеночная и/или почечная недостаточность. Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью пирибедил следует применять с осторожностью.

  Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к применению пирибедила в педиатрической популяции.

• Побочные действия

  Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата. Частота побочных эффектов пирибедила приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты.

  При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции.

  Со стороны психики: часто — психические расстройства, такие как спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации (зрительные, слуховые, смешанные), исчезающие при отмене препарата; неуточненной частоты — агрессия, психотические расстройства (бред, делирий).

  Со стороны нервной системы: часто — головокружение, исчезающее при отмене препарата. Прием пирибедила может сопровождаться сонливостью и в крайне редких случаях — выраженной сонливостью в дневное время суток, вплоть до внезапного засыпания (см. «Особые указания»). Неуточненной частоты — дискинезия (двигательные расстройства).

  Со стороны ССС: нечасто — гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью АД.

  Со стороны ЖКТ: часто — незначительные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могут проходить, особенно при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы путем постепенного увеличения дозировки (по 50 мг каждые 2 нед до достижения рекомендованной дозы) приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.

  Расстройство привычек и влечений: у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, включая пирибедил, отмечалась патологическая склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание (см. «Особые указания»).

  Общие расстройства и нарушения в месте введения: неуточненной частоты — при терапии агонистами дофамина сообщалось о развитии периферических отеков.

• Передозировка

  Симптомы: рвота, что обусловлено его действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильность АД (повышение или снижение); нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).

  Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

• Взаимодействие

  В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано.

  Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические ЛС (вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).

  Агонисты дофаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические расстройства. Если требуется назначение нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, доза последних должна постепенно снижаться до окончательной отмены (внезапная отмена дофаминергических препаратов связана с риском развития злокачественного нейролептического синдрома) (см. «Особые указания»).

  Противорвотные нейролептики. Следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.

  В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и тетрабеназином, одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.

  Не рекомендуется применение пирибедила совместно с алкоголем.

  Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила с другими ЛС, обладающими седативным действием.

• Особые указания

  Внезапное засыпание. У некоторых пациентов (особенно с болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Внезапное засыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанное или возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но тем не менее пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управления автомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

  Ортостатическая гипотензия. Известно, что агонисты дофамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия. Рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотензии, связанной с приемом дофаминергических препаратов. Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

  Расстройство привычек и влечений. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения. Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) при приеме агонистов дофамина, в т.ч. пирибедила. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

  Расстройства поведения. Сообщалось о случаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, как спутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

  Психотические расстройства. Агонисты дофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства, такие как бред, делирий и галлюцинации (см. «Взаимодействие»). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

  Дискинезия (двигательные расстройства). У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале титрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.

  Злокачественный нейролептический синдром. Сообщалось о симптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкой отмене дофаминергических препаратов (см. «Способ применения и дозы»).

  Периферические отеки. Сообщалось о возникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Это следует учитывать при назначении пирибедила.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Пациентам, имевшим эпизоды сильной сонливости и/или внезапного засыпания во время терапии пирибедилом, следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновения данных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 5, 10, 25 и 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 табл. в банке из ПЭТ для ЛС или полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из ПЭВП с контролем первого вскрытия.

  1 банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

  Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N04BC08 Пирибедил

• Международная классификация болезней

  F06.7 Легкое когнитивное расстройство

  G20 Болезнь Паркинсона

  H53.4 Дефекты поля зрения

  H53.5 Аномалии цветового зрения

  H54.2 Пониженное зрение обоих глаз

  I70.2 Атеросклероз артерий конечностей

  I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов

  R41.3.0* Снижение памяти

  R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические

  R54 Старость