Дексаметазон 4мг./мл. 10шт. раствор для инъекций 1мл ампула в Зеленогорск

Инструкция

• Состав

  На 1 мл:
  
  Активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100% вещество 4,0 мг;
  
  Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) 22,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) 0,1 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) 0,8 мг, вода для инъекций до 1 мл.

• Фармдействия

  Противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

• Фармгруппы

  Глюкокортикостероиды

• Фармакодинамика

  Синтетический глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
  
  Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
  
  Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
  
  Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
  
  Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии. Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
  
  Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
  
  Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
  
  Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
  
  При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
  
  Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
  
  Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
  
  Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
  
  Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз- корковое вещество надпочечников).
  
  По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

• Фармакокинетика

  В крови связывается (60-70%) со специфическим белком- переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). Период полувыведения дексаметазона из плазмы - 3-5 час.

• Показания

  Заболевания, требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:
  
  - эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
  
  - шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
  
  - отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
  
  - астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
  
  - тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
  
  - ревматические заболевания, в том числе системные заболевания соединительной ткани;
  
  - острые тяжелые дерматозы;
  
  - злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
  
  - заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
  
  - тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
  
  - в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
  
  - локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

• Противопоказания

  Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
  
  Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
  
  С осторожностью:
  
  Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
  
  Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
  
  Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
  
  Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
  
  Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
  
  Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
  
  Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
  
  Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
  
  Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
  
  Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

• Способ применения и дозы

  Внутрисуставно, в очаг поражения - 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед. Внутримышечно или внутривенно - 0,5-9 мг/сут.
  
  Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза - по 2 мг 3 раза/сут.
  
  Для лечения шока - внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут. Аллергические заболевания - внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
  
  При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии - внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
  
  Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.
  
  Максимальная суточная доза - 80 мг.
  
  Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

• Побочные действия

  Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
  
  Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.
  
  Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение.
  
  Со стороны центральной нервной системы:повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).
  
  Со стороны эндокринной системы:снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
  
  Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
  
  Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.
  
  Прочие: аллергические реакции.
  
  Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

• Передозировка

  Симптомы:
  повышение артериального давления, периферические отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
  
  Лечение:
  симптоматическое, специфического антидота нет.

• Взаимодействие

  Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект.
  
  Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.
  
  Одновременное применение с диуретиками (особенно "петлевыми") может привести к усилению выведения из организма калия.
  
  При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.
  
  Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.
  
  Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.
  
  Ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.
  
  Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.
  
  Антациды ослабляют действие дексаметазона.
  
  В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.
  
  Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов - приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексаметазона.
  
  Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.
  
  Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.
  
  При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.
  
  Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.
  
  В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
  
  Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).
  
  Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

• Особые указания

  Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.
  
  У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
  
  Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  
  Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.

• Форма выпуска

  Раствор для инъекций 4мг/мл 1мл 10шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  H02AB02 Дексаметазон

• Международная классификация болезней

  A41.9 Септицемия неуточненная

  C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей

  C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы

  C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа

  D55-D59 Гемолитические анемии

  D64 Другие анемии

  D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

  D70 Агранулоцитоз

  E06 Тиреоидит

  E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников

  E83.5.0* Гиперкальциемия

  G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

  G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит

  G93.6 Отек мозга

  H01.0 Блефарит

  H10.1 Острый атопический конъюнктивит

  H10.5 Блефароконъюнктивит

  H15.0 Склерит

  H15.1 Эписклерит

  H16 Кератит

  H16.2 Кератоконъюнктивит

  H20 Иридоциклит

  H44.1 Другие эндофтальмиты

  I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца

  I61 Внутримозговое кровоизлияние

  J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит

  J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь

  J45 Астма

  J46 Астматический статус [status asthmaticus]

  J98.8.0* Бронхоспазм

  L20 Атопический дерматит

  L26 Эксфолиативный дерматит

  L58 Радиационный дерматит лучевой

  L91.0 Келоидный рубец

  L92.0 Гранулема кольцевидная

  L93.0 Дискоидная красная волчанка

  L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  M13.9 Артрит неуточненный

  M15-M19 Артрозы

  M32 Системная красная волчанка

  M35 Другие системные поражения соединительной ткани

  M65 Синовиты и тендосиновиты

  M71 Другие бурсопатии

  M77.0 Медиальный эпикондилит

  M77.1 Латеральный эпикондилит

  M79.0 Ревматизм неуточненный

  R57 Шок, не классифицированный в других рубриках

  S06 Внутричерепная травма

  T66 Неуточненные эффекты излучения

  T78.2 Анафилактический шок неуточненный

  T78.4 Аллергия неуточненная

  T79.4 Травматический шок

  T80.5 Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки

  T90.4 Последствия травмы глаза, окологлазничной области