Флувоксамин органика 50мг. 20шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой для внутреннего применения в Зеленогорск

Инструкция

• Состав

  1 таб
  действующее вещество: флувоксамин 50 мг
  вспомогательные вещества:
  маннит (маннитол) Е421, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К-25,
  натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
  Состав оболочки:
  гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2910, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 6000, тальк

• Фармдействия

  Антидепрессивное.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской.
  На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Психоаналептики, антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина [Антидепрессанты]

• Фармакодинамика

  Механизм действия и фармакодинамические эффекты
  
  Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холино- или дофаминовыми рецепторами незначительная.
  
  Флувоксамин обладает высоким сродством к σ1-рецепторам, действуя как их агонист.

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  
  После приема внутрь флувоксамин полностью всасывается из ЖКТ. Cmax флувоксамина в плазме крови отмечаются через 3–8 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику.
  
  Распределение
  
  Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет 80% (in vitro). Vd — 25 л/кг.
  
  Биотрансформация
  
  Метаболизм флувоксамина происходит главным образом в печени. Хотя изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента ненамного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом. Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени (главным образом путем окислительного деметилирования), по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны. Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 CYP1А2 и Р450 CYP2С19, умеренно ингибирует цитохромы Р450 CYP2С9, Р450 CYP2D6 и Р450 CYP3А4. Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Css флувоксамина выше, чем концентрация однократной дозы, и данная непропорциональность более выражена при более высоких суточных дозах.
  
  Элиминация
  
  Средний T1/2 из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13–15 ч, несколько увеличивается при многократном приеме (17–22 ч), а Css в плазме крови, как правило, достигается в течение 10–14 дней.
  
  Особые группы пациентов
  
  Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.
  
  Дети и подростки. Css флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6–11 лет), чем у подростков (в возрасте 12–17 лет). Концентрации препарата в плазме крови у подростков сходны с концентрациями у взрослых.

• Показания

  Взрослые:
  
  депрессии различного генеза;
  обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).
  
  Дети старше 8 лет и подростки:
  
  обсессивно-компульсивные расстройства.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к флувоксамину и/или любому из вспомогательных веществ;
  одновременный прием с тизанидином и ингибиторами МАО.
  
  Лечение флувоксамином может быть начато:
  - через 2 нед после прекращения приема необратимого ингибитора МАО;
  - на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемид, линезолид).
  
  Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять как минимум одну неделю.
  
  одновременный прием с препаратами пимозида и рамелтеона (см. «Взаимодействие»).
  
  С осторожностью:
  
  печеночная и почечная недостаточность; судороги в анамнезе; эпилепсия; пожилой возраст; пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения); беременность; лактация. Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения флувоксамином не рекомендуется употреблять алкоголь.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При необходимости применения флувоксамина при беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
  
  Флувоксамин не следует применять в период лактации, т.к. данное активное вещество в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
  Взрослые
  
  Депрессии
  Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). После 3  4 недель лечения от начала терапии доза должна быть пересмотрена и скорректирована, в соответствии с клиническим опытом применения препарата.
  Рекомендуется постепенное повышение дозы до уровня эффективной.
  Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг.
  Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке.
  Согласно рекомендациям ВОЗ, лечение антидепрессантами продолжают, по крайней мере, в течение 6 месяцев после выхода из депрессивного эпизода. Для профилактики рецидива депрессии рекомендуется принимать препарат Флувоксамин Органика в дозе 100 мг один раз в сутки, ежедневно.
  
  Обсессивно-компульсивные расстройства
  Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 50 мг препарата в день в течение 3 - 4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 мг до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать однократно в сутки, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
  При хорошем терапевтическом ответе на препарат лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель, то лечение флувоксамином следует пересмотреть. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения флувоксамином сверх 10-ти недель у пациентов, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Периодически необходимо заново оценивать необходимость в лечении. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у пациентов, хорошо ответивших на фармакотерапию. Долгосрочная эффективность (более 24 недель) не была подтверждена.
  
  Особые группы пациентов
  
  Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
  Лечение таких пациентов следует начинать с низких доз под строгим врачебным контролем.
  
  Применение у детей и подростков
  
  Депрессии
  Из-за отсутствия клинического опыта флувоксамин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей до 18 лет.
  Обсессивно-компульсивные расстройства
  Для лечения ОКР флувоксамин применяется у детей в возрасте старше 8 лет и подростков, однако данные по применению в дозе более 100 мг два раза в сутки на протяжении 10-ти недель у таких пациентов ограничены. Начальная доза для детей старше 8 лет и подростков составляет 25 мг/сутки на один прием, предпочтительно перед сном. Дозу следует повышать на 25 мг каждые 4 - 7 дней до достижения эффективной суточной дозы.
  Эффективная доза обычно составляет от 50 до 200 мг/сутки, максимальная доза у детей не должна превышать 200 мг/сут. Суточные дозы свыше 50 мг рекомендуется распределять на 2 приема, при этом, если полученные две дозы неодинаковы, большую дозу следует принять перед сном.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой (как правило, исчезает в первые 2 недели лечения); возможно - запор, анорексия, диспепсия, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, сухость во рту, ощущение дискомфорта; редко - повышение активности печеночных ферментов, преимущественно у пациентов старческого возраста - транзиторная гипонатриемия (в некоторых случаях обусловлена синдромом неадекватной секреции АДГ, исчезает после отмены флувоксамина).
  
  Со стороны ЦНС: возможны сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, психомоторное возбуждение, чувство страха, тремор, ощущение дискомфорта, астения; после резкой отмены флувоксамина в редких случаях наблюдались головная боль, тошнота, головокружение, чувство страха.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС (на 2-6 уд./мин), ощущение сердцебиения, тахикардия.
  
  Прочие: возможно повышенное потоотделение, изменение массы тела.
  
  Некоторые из указанных выше побочных эффектов могут быть симптомами депрессии и не обусловлены действием флувоксамина.

• Передозировка

  Симптомы: к наиболее характерным симптомам относятся желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и коме. Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы в отношении безопасности передозировки. С момента выпуска на рынок сообщения о случаях смерти, приписанные передозировке только флувоксамина, отмечались крайне редко. Наивысшая зарегистрированная доза флувоксамина, принятая одним пациентом, составила 12 г. Этот пациент был полностью излечен. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина в сочетании с другими препаратами.
  
  Лечение: промывание желудка, которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическое лечение. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля, при необходимости назначение осмотических слабительных. Форсированный диурез или диализ неэффективны. Специфического антидота флувоксамина не существует.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома, особенно при одновременном применении с необратимыми неселективными ингибиторами МАО.
  
  При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови алпразолама, бромазепама, диазепама и усиливаются их побочные эффекты в связи с тем, что флувоксамин ингибирует процессы метаболизма этих бензодиазепинов.
  
  При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови амитриптилина, кломипрамина, имипрамина, мапротилина, тримипрамина, что обусловлено, по-видимому, тем, что флувоксамин является неконкурентным ингибитором изофермента CYP1A2, при участии которого происходит процесс N-деметилирования указанных антидепрессантов.
  
  При одновременном применении c буспироном возможно уменьшение его эффективности; с вальпроевой кислотой - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты; с варфарином - возможно повышение концентрации варфарина в плазме крови и появление риска развития кровотечений; с галантамином - повышается вероятность усиления побочных эффектов галантамина; с галоперидолом - повышается концентрация лития в плазме крови.
  
  При одновременном применении повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, что обусловлено ингибированием его метаболизма в печени, главным образом, за счет подавления активности изофермента CYP2D6 под влиянием флувоксамина.
  
  При одновременном применении значительно повышается концентрация клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается развитием токсических эффектов клозапина.
  
  При одновременном применении возможно уменьшение клиренса кофеина и усиление его эффектов. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм кофеина.
  
  При одновременном применении с метоклопрамидом описан случай развития экстрапирамидных нарушений.
  
  При одновременном применении с оланзапином повышается концентрация оланзапина в плазме крови; с пропранололом - повышается концентрация пропранолола в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено ингибированием флувоксамином изоферментов системы цитохрома P450, участвующих в метаболизме пропранолола.
  
  При одновременном применении с теофиллином повышается концентрация теофиллина в плазме крови, что приводит к развитию токсических реакций. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм теофиллина.
  
  При одновременном применении уменьшается клиренс толбутамида и его метаболитов, что обусловлено ингибированием изофермента CYP2C9.
  
  Имеются отдельные сообщения об усилении побочного действия фенитоина при его одновременном применении с флувоксамином.
  
  При одновременном применении замедляется метаболизм и снижается клиренс хинидина.

• Особые указания

  При депрессии, как правило, существует высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.
  
  С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на судороги. При развитии эпилептического припадка лечение флувоксамином следует прекратить.
  
  Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения флувоксамин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.
  
  При появлении симптомов, обусловленных повышением активности печеночных ферментов, флувоксамин следует отменить.
  
  У пациентов пожилого возраста дозу флувоксамина следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.
  
  Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе.
  
  В период лечения не допускается употребление алкоголя.
  
  Из-за отсутствия клинического опыта флувоксамин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  У пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, флувоксамин следует применять с осторожностью до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.
  
  Лечение ингибиторами МАО следует прекратить за 2 недели до начала применения флувоксамина.
  
  Флувоксамин может замедлять выведение препаратов, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг 20шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.