Азитромицин экспресс 500мг. 3шт. таблетки диспергируемые в Железногорск

Инструкция

• Состав

  Состав
  на одну таблетку
  Действующее вещество: Азитромицина дигидрат 524,109 мг в пересчете на азитромицин 500 мг
  Вспомогательные вещества:
  Целлюлоза микрокристаллическая 101 19,891 мг
  Целлюлоза микрокристаллическая 102 310,2 мг
  Кросповидон (тип А) 99,000 мг
  Натрия сахарината дигидрат 39.000 м
  Аспартам 39,000 мг
  Повидон К-30 22,000 мг
  Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6,600 мг
  Магния стеарат 11,000 мг
  Натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат) 3,200 мг
  Ароматизатор Апельсин 26,000 мг
  *в составе ароматизатора Апельсин: натуральное вкусоароматическое вещество 18,49%, мальтодекстрин 57,0%, гуммиарабик 24,5%, бутилгидроксианизол 0,010%.

• Описание лекарственной формы

  Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и с риской на одной стороне.

• Фармгруппы

  Антибиотик-азалид

• Фармакодинамика

  Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
  Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
  Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
  Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
  (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
  Микроорганизмы МИК, мг/л
  Чувствительные Устойчивые
  Staphylococcus ? 1 > 2
  Streptococcus
  A, B, C, G ? 0,25 > 0,5
  Streptococcus pneumoniae ? 0,25 > 0,5
  Haemophilus influenzae ? 0,12 > 4
  Moraxella catarrhalis ? 0,5 > 0,5
  Neisseria gonorrhoeae ? 0,25 > 0,5
  В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
  1. Грамположительные аэробы
  Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный
  Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный
  Streptococcus pyogenes
  2. Грамотрицательные аэробы
  Haemophilus influenzae
  Haemophilus parainfluenzae
  Legionella pneumophila
  Moraxella catarrhalis
  Pasteurella multocida
  Neisseria gonorrhoeae
  3. Анаэробы
  Clostridium perfringens
  Fusobacterium spp.
  Prevotella spp.
  Porphyriomonas spp.
  4. Другие микроорганизмы
  Chlamydia trachomatis
  Chlamydia pneumoniae
  Chlamydia psittaci
  Mycoplasma pneumoniae
  Mycoplasma hominis
  Mycoplasma genitalium
  Borrelia burgdorferi
  Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
  Грамположительные аэробы
  Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый
  Изначально устойчивые микроорганизмы
  Грамположительные аэробы
  Enterococcus faecalis
  Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
  Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
  Анаэробы
  Bacteroides fragilis.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 ч.
  Распределение
  Азитромицин быстро распределяется в организме. Кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках
  в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
  Метаболизм
  В печени деметилируется, теряя активность.
  Выведение
  У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками.

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; дети массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы).
  
  С осторожностью
  Аритмия, детям с нарушениями функции печени или почек.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  
  Описания отдельных случаев и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
  
  При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Способ применения и дозы

  Внутрь.
  Принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
  Диспергируемую таблетку можно проглотить целиком и запить водой, также можно растворить диспергируемую таблетку, как минимум, в 50 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать полученную суспензию.
  Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг
  При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей:
  по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
  При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1000 мг, затем со 2-го по 5-ый день - по 500 мг (курсовая доза 3,0 г).
  При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1000 мг однократно.
  Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ < 10 мл/мин следует принимать с осторожностью.
  Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
  Лица пожилого возраста: коррекция дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов с постоянными проаритмогенными факторами в связи с высоким риском развития аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".

• Побочные действия

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее - диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
  
  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
  
  Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).
  
  Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.
  
  Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация.

• Передозировка

  При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

• Взаимодействие

  Антацидные препараты
  
  Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
  
  Цетиризин
  
  Одновременное применение азитромицина с цетиризином (по 20 мг) в течение 5 дней не приводит к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
  
  Диданозин (дидезоксиинозин)
  
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не приводит к изменениям фармакокинетических показаний диданозина.
  
  Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
  
  Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
  
  Зидовудин
  
  При одновременном применении с зидовудином азитромицин (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.
  
  Изоферменты цитохрома Р450
  
  Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
  
  Алкалоиды спорыньи
  
  Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
  
  Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
  
  Аторвастатин
  
  Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно азитромицин и статины.
  
  Карбамазепин
  
  Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
  
  Циметидин
  
  Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
  
  Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
  
  В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
  
  Циклоспорин
  
  При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина (10 мг/кг/сут однократно) в течение 3 дней происходит повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
  
  Эфавиренз
  
  Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывает какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
  
  Флуконазол
  
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не меняются, однако наблюдается снижение Сmах азитромицина (на 18%), что не имеет клинического значения.
  
  Индинавир
  
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).
  
  Метилпреднизолон
  
  Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
  
  Нелфинавир
  
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
  
  Рифабутин
  
  Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.
  
  Силденафил
  
  При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Стах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
  
  Терфенадин
  
  В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
  
  Теофиллин
  
  Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
  
  Триазолам/мидазолам
  
  Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
  
  Триметоприм/сульфаметоксазол
  
  Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Стах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

• Особые указания

  В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин ЭКСПРЕСС, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 ч.
  Препарат Азитромицин ЭКСПРЕСС следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
  Препарат Азитромицин ЭКСПРЕСС следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
  При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, - терапию препаратом Азитромицин ЭКСПРЕСС следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
  При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ <10 мл/мин наблюдалось увеличения системного воздействия азитромицина на 33%. Терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
  Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин ЭКСПРЕСС следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе, грибковых.
  Препарат Азитромицин ЭКСПРЕСС не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
  Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
  При длительном приеме препарата Азитромицин ЭКСПРЕСС возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Азитромицин ЭКСПРЕСС, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
  При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
  Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин ЭКСПРЕСС: у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе, с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин); у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; у пациентов с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью.
  Применение препарата Азитромицин ЭКСПРЕСС может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
  Как и в случае применения эритромицина и других макролидов, отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (см. раздел «Побочное действие»). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
  При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки диспергируемые, 500 мг - 3 шт с инструкцией по применению в уп.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  J01FA10 Азитромицин

• Международная классификация болезней

  A46 Рожа

  A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта

  A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов

  A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная

  A69.2 Болезнь Лайма

  H66 Гнойный и неуточненный средний отит

  J01 Острый синусит

  J02 Острый фарингит

  J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J20 Острый бронхит

  J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

  J31.2 Хронический фарингит

  J32 Хронический синусит

  J35.0 Хронический тонзиллит

  J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический

  J42 Хронический бронхит неуточненный

  L01 Импетиго

  L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

  L30.3 Инфекционный дерматит

  L70.0 Угри обыкновенные

  L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  N72 Воспалительные болезни шейки матки