Дорзопт плюс 20мг./мл. + 5мг./мл. капли глазные 5мл. флакон - капельница в Железногорск

Инструкция

• Состав

  На 1 мл
  действующие вещества:
  дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг
  в пересчете на дорзоламид — 20 мг
  тимолола малеат 6,84 мг
  в пересчете на тимолол — 5 мг
  вспомогательные вещества: гиэтеллоза — 1,0 мг; лимонной кислоты моногидрат — 4,0 мг; 1 М раствор натрия гидроксида — 0,066 мл; маннитол — 20,0 мг; бензалкония хлорид — 0,075 мг; 1 М раствор натрия гидроксида /1 M раствор хлористоводородной кислоты — до рН 5,6 ± 0,1; вода очищенная — до 1 мл

• Фармдействия

  Снижающее внутриглазное давление.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.

• Фармгруппы

  Противоглаукомное средство комбинированное (ингибитор карбоангидразы + блокатор бета-адренорецепторов) [Офтальмологические средства в комбинациях]

• Фармакодинамика

  Лекарственный препарат Дорзопт Плюс содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
  Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости. Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
  Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

• Фармакокинетика

  Дорзоламид
  Абсорбция и распределение
  Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Связь с белками плазмы - около 33%.
  Метаболизм и выведение
  В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. Период полувыведения (T½) составляет около 4 мес.
  При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако, это не имело клинического значения.
  Тимолол
  При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме крови изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0.5 % глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Cmax) после применения утром составила 0.46 нг/мл, после применения днем - 0.35 нг/мл.

• Показания

  Повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

• Противопоказания

  Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени; тяжелая сердечная недостаточность; кардиогенный шок;
  почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз;
  дистрофические процессы в роговице;
  беременность, период грудного вскармливания;
  детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
  повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  
  С осторожностью
  Сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, включая сердечную недостаточность; AV-блокада I степени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелые нарушения периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно); печеночная недостаточность; пожилой возраст; сахарный диабет; уролитиаз (в т. ч. в анамнезе); гипертиреоз; нарушения со стороны роговицы.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
  Дорзоламид
  Данных о применении дорзоламида при беременности недостаточно.
  В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах, токсичных для беременных самок.
  Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.
  Тимолол
  Данных о применении тимолола при беременности недостаточно. В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния бета-адреноблокаторов при приеме внутрь на формирование врожденных пороков развития, но выявлена задержка внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов.
  Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко.
  В период грудного вскармливания необходимо отменить применение препарата Дорзопт Плюс или прекратить грудное вскармливание.

• Способ применения и дозы

  Конъюнктивально. Препарат Дорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (или обоих глаз) 2 раза в сутки.
  
  В случае, если препарат Дорзопт Плюс назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимо отменить за 1 день до начала терапии препаратом Дорзопт Плюс. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами закапывание препарата Дорзопт Плюс следует проводить с интервалом 10 мин.
  
  При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.
  
  Препарат Дорзопт Плюс представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.
  
  Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.

• Побочные действия

  В клинических исследованиях препарат дорзоламида+тимолола, в целом, хорошо переносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательными реакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательные реакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у 1,2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда в глазу, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения, слезотечение, искажение вкуса.
  В пострегистрационный период при применении дорзоламида+тимолола отмечались следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.
  Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата:
  Дорзоламид
  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.
  Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).
  Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь.
  Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
  Тимолол (местное применение)
  Нарушения психики: депрессия,
  Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
  Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении,
  Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
  Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
  Со стороны сердца: аритмия, остановка сердца.
  Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
  Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе.
  Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка (СКВ).
  Со стороны половых органов и молочной железы: снижение либидо, болезнь Пейрони.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки.
  Тимолол (системное применение)
  Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура.
  Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость, снижение концентрации внимания.
  Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.
  Со стороны дыхательной системы: отек легких, хрипы.
  Со стороны сердца: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, прогрессирование стенокардии.
  Со стороны сосудов: вазодилатация.
  Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
  Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное потоотделение.
  Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания.
  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия.
  Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция.
  Лабораторные и инструментальные данные: редко - незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически не проявлялись и не прогрессировали.

• Передозировка

  Данные о случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют.
  Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных симптомов передозировки бета-адреноблокаторов при системном применении: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
  Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.
  Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.

• Взаимодействие

  Исследований взаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.
  Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении тимолола в виде глазных капель и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатоми-метиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминооксидазы.
  При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия).
  Несмотря на то, что входящий в состав препарата Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидра-зы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения дорзоламида в виде глазных капель не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).
  Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов.
  Системные бета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертен-зии, являющейся эффектом отмены клонидина.
  Имеются единичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола и адреналина.
  Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбо-ангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбо-ангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

• Особые указания

  Препарат Дорзопт Плюс, как и другие офтальмологические препараты, используемые местно, может проникать в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиеся при при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Дорзопт Плюс.
  Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы
  Перед началом применения препарата препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.
  Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления).
  Зарегистрированы сообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения тимолола в виде глазных капель.
  При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата Дорзопт Плюс необходимо прекратить.
  Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса. Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель. У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Дорзопт Плюс должен применяться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
  Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).
  Сахарный диабет
  Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фоне применения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
  Гипертиреоз
  Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например тахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
  Анестезия в хирургии
  Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. Эффекты бета-адреноблокаторов в ходе операции, при необходимости, можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.
  Нарушение функции печени
  Исследования применения препарата Дорзопт Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.
  Аллергия и реакции гиперчувствительности
  Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, препарат Дорзопт Плюс может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить. При лечении бета-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов применение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купирования аллергических реакций может оказаться неэффективным.
  Сопутствующая терапия
  При применении препарата Дорзопт Плюс у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-блокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата Дорзопт Плюс с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
  Прекращение терапии
  При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отмены системных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца необходимо проводить постепенно.
  Нарушения со стороны роговицы
  Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. У пациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный риск развития отека роговицы.
  Мочекаменная болезнь
  Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.
  В состав препарата Дорзопт Плюс входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, поэтому риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе при лечении препаратом Дорзопт Плюс может повышаться.
  Применение у лиц пожилого возраста
  В клинических исследованиях разницы эффективности и безопасности дорзоламида+тимолола у пациентов в возрасте более 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
  Использование контактных линз
  Препарат Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Поэтому пациентам перед применением препарата следует удалить мягкие контактные линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  
  В период применения препарата Дорзопт Плюс необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Капли глазные, 20 мг/мл + 5 мг/мл 5мл.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  S01ED51 Тимолол в комбинации с другими препаратами

• Международная классификация болезней

  H40.0 Подозрение на глаукому

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

  H40.8 Другая глаукома