Итоприд канон 50мг. 40шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой для внутреннего применения в Железногорск

Инструкция

• Состав

  На 1 таб
  Действующее вещество: итоприда гидрохлорид – 50,00 мг;
  
  Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза) 12,5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,5 мг, кроскармелоза натрия 6,5 мг, лактозы моногидрат 35,0 мг, магния стеарат 1,0 мг, повидон К-30 2,5 мг;
  
  Состав оболочки: Опадрай 20А28380 белый 4,0 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,3500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,3500 мг, тальк 0,8000 мг, титана диоксид 0,500 мг.

• Фармдействия

  Прокинетическое.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки круглые цилиндрические двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Моторики желудочно-кишечного тракта стимулятор — ацетилхолина выброса стимулятор [Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства]

• Фармакодинамика

  Итоприд активирует пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования действия ацетилхолинэстеразы. Итоприд усиливает высвобождение ацетилхолина и подавляет его деградацию.
  
  Кроме того, итоприд оказывает противорвотное действие, которое основано на взаимодействии с D2-дофаминовыми рецепторами в хеморецепторной зоне. Это действие было подтверждено дозозависимым ингибированием индуцированной апоморфином рвоты у собак.
  
  Итоприд ускоряет опорожнение желудка у человека.
  
  В исследованиях у собак при однократном введении итоприда поддерживалось опорожнение желудка.
  
  Итоприд обладает высоким специфическим действием на верхние отделы ЖКТ.
  
  Итоприд не влияет на концентрацию гастрина в плазме крови.

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  
  Итоприд быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет около 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не влияет на биодоступность итоприда. Tmax в плазме крови составляет 30–50 мин после приема 50 мг итоприда. После многократного приема итоприда в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней итоприд и его метаболиты показывали фармакокинетику линейного типа с минимальной кумуляцией.
  
  Распределение
  
  Около 96% итоприда связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Менее 15% итоприда связано с альфа-1-кислым гликопротеином.
  
  У крыс итоприд широко распределяется в тканях (Vss=6,1 л/кг), за исключением ЦНС, высокие концентрации достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Связывание с белками у крыс было ниже, чем у людей (78 против 96%). Проникновение в ЦНС было минимальным. Итоприд выделяется в молоко у кормящих крыс.
  
  Метаболизм
  
  Итоприд интенсивно метаболизируется в печени человека. Были идентифицированы три метаболита, из которых только один проявлял незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (около 2–3% эффекта итоприда). Итоприд метаболизируется с участием флавинмонооксигеназы. Количество и эффективность изофермента флавинмонооксигеназы у человека могут быть связаны с генетическим полиморфизмом, что может приводить к редкому аутосомно-рецессивному состоянию, известному как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Биологический T1/2 у пациентов с триметиламинурией может удлиняться.
  
  Фармакокинетические исследования in vivo реакций, опосредованных CYP, не показали ингибирования или индукции CYP2C19 и CYP2E1 итопридом. Введение итоприда не повлияло на содержание CYP или активность УДФ-ГТ.
  
  Экскреция
  
  Итоприд и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Количество выводимого итоприда и N-оксида после перорального приема однократной терапевтической дозы у здоровых добровольцев составило 3,7 и 75,4% соответственно. T1/2 итоприда составляет около 6 ч.
  
  Доклинические исследования
  
  Разовая летальная доза для перорального применения составила 2000 мг/кг для мышей и крыс и приблизительно 600 мг/кг для собак.
  
  Доклинические исследования безопасности проводили только с дозами, многократно превышающими терапевтические дозы у человека, и полученные данные не имеют большого значения для применения итоприда у людей. Кроме того, люди менее чувствительны к гормональным эффектам, наблюдаемым у животных.
  
  Высокие дозы итоприда (30 мг/кг/сут) вызвали гиперпролактинемию и вторичную обратимую гиперплазию слизистой оболочки матки крыс. Тем не менее эти эффекты не проявлялись у собак (доза до 100 мг/кг/сут) и обезьян (доза до 300 мг/кг/сут).
  
  Трехмесячное исследование токсичности у собак выявило атрофию простаты после перорального приема в дозе 30 мг/кг/сут. Этот эффект не наблюдался после 6-месячного введения более высоких доз крысам (100 мг/кг/сут) и обезьянам (300 мг/кг/сут).
  
  Долгосрочных исследований канцерогенности на животных не проводилось.
  
  В серии тестов in vitro и in vivo кластогенного и мутагенного действия итоприда не обнаружено.
  
  В исследованиях влияния на фертильность у крыс, которым вводили итоприд в дозах 30 мг/кг/сут и выше, наблюдалось развитие гиперпролактинемии и вторичное удлинение эстрального цикла. Пролонгирование предкоитального интервала наблюдалось при дозе 300 мг/кг/сут. Никаких побочных эффектов на коитус и фертильность не обнаружено.

• Показания

  Лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
  пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
  дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  беременность и период грудного вскармливания;
  возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
  
  С осторожностью:
  
  пациенты, для которых появление холинергических побочных реакций может усугубить течение основного заболевания (итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызвать холинергические побочные реакции); пациенты пожилого возраста (учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность. На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. Применение итоприда при беременности противопоказано.
  
  Период грудного вскармливания. Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у женщин. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
  
  Фертильность. Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, до еды.
  
  Взрослым — по 1 табл. (50 мг) 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
  
  В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд составляла до 8 нед.

• Побочные действия

  Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях: часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100). В категориях очень часто (≥1/10); редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
  
  Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.
  
  Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
  
  Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
  
  Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
  
  Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
  
  Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
  
  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
  
  Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
  
  Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

• Передозировка

  Случаев передозировки итоприда у людей не наблюдалось. В случае передозировки обычные меры — промывание желудка и применение симптоматической терапии.

• Взаимодействие

  Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием FMO3, а не с участием системы цитохрома CYP450.
  
  При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
  
  Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
  
  Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетракса, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
  
  Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

• Особые указания

  Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
  
  Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг 40шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту врача.