Мовасин 10мг./мл. 3шт. раствор для внутримышечного введения 1,5мл ампула в Бея с.

Инструкция

• Состав

  1 мл
  Действующее вещество: мелоксикам 10,00 мг
  Вспомогательные вещества: гликофурфурол - 100 мг, глицин - 5 мг, меглюмин - 6.25 мг, натрия гидроксид - 0.152 мг, натрия хлорид - 3 мг, полоксамер 188 - 50 мг, вода д/и - до 1 мл.

• Фармдействия

  Жаропонижающее
  Обезболивающее
  Противовоспалительное

• Описание лекарственной формы

  Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.

• Фармгруппы

  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [НПВС — Оксикамы]

• Фармакодинамика

  Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.
  
  После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
  
  Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
  
  Распределение
  
  Css достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.
  
  Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax).
  
  Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
  
  Vd низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
  
  Метаболизм
  
  Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
  
  Выведение
  
  Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении - 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
  
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  
  У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
  
  Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

• Показания

  Симптоматическая терапия:
  
  остеоартроза;
  ревматоидного артрита;
  анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
  противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
  декомпенсированная сердечная недостаточность;
  полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
  эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
  выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
  беременность, период грудного вскармливания;
  детский возраст до 18 лет.
  
  С осторожностью
  
  Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК от 30 до 60 мл/мин.
  Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
  антикоагулянты (например, варфарин);
  антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
  пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
  селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
  
  Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
  
  Применение Мовасина, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно.
  В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
  
  Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
  
  Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!
  
  У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
  
  При в/м введении у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
  
  Режим дозирования препарата для в/м инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
  
  При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0.1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
  
  Со стороны органов кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
  
  Со стороны кожных покровов: >1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; <0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  
  Со стороны дыхательной системы: <0.1% - бронхоспазм.
  
  Со стороны нервной системы: >1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; <0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; <0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
  
  Со стороны органов чувств: <0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
  
  Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
  
  Местные реакции: >1% - отечность в месте введения; <0.1% - болезненные ощущения в месте введения.

• Передозировка

  Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
  
  Лечение: при приеме препарата внутрь - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови.
  Специфического антидота нет.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
  
  При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
  
  При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
  
  При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность развития токсических эффектов на кроветворение и возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).
  
  При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
  
  При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
  
  При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
  
  При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).
  
  При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.

• Особые указания

  Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, т.к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
  
  Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
  
  У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
  
  Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
  
  При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.
  
  Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приема препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

• Форма выпуска

  Раствор для внутримышечного введения 10мг/мл 1,5мл 3 ампулы.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.