Мелоксикам 15мг. 10шт. таблетки в Шира с.

Инструкция

• Состав

  1 таб.
  мелоксикам 15 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 176 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 124.8 мг, натрия цитрата дигидрат - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 14.4 мг, повидон K30 - 7.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, кальция стеарат - 3.6 мг.

• Фармдействия

  Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается наличие мраморности и небольших вкраплений.

• Фармгруппы

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Оксикамы]

• Фармакодинамика

  Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

• Фармакокинетика

  Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 08-2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmix и Стах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
  Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбокси- мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
  Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

• Показания

  Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
  Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма (бронхиальная));
  Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  Беременность, период грудного вскармливания;
  Детский возраст до 15 лет.
  
  С осторожностью:
  Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
  Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекций Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
  - антикоагулянты (например, варфарин);
  - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
  - пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
  селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
  Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

• Способ применения и дозы

  Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
  Рекомендуемый режим дозирования:
  Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
  Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
  Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
  Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
  У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

• Побочные действия

  Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
  
  Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена - анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
  
  Нарушения психики: редко - изменения настроения; частота не установлена - спутанность сознания, дезориентация.
  
  Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.
  
  Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение.
  
  Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
  
  Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена - фотосенсибилизация.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность.
  
  Со стороны половой системы: нечасто - поздняя овуляция; частота не установлена - бесплодие у женщин.
  
  Прочие: нечасто - отеки.
  
  Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
  
  Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
  
  Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

• Передозировка

  Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастралии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
  Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
  При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
  При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
  При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
  При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
  При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
  При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
  При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

• Особые указания

  Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточного кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
  - У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
  - У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
  - Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
  - Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

• Форма выпуска

  Таблетки 15мг 10шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.