Действующее вещество:

папаверина гидрохлорид 20 мг;

Вспомогательные вещества:

Динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 0,05 мг, метионин — 0,1 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачный от светло‑желтого до зеленовато‑желтоватого цвета раствор.

Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает, в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы. Вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5‑аденозинмонофосфата и снижение содержания ионов кальция, что приводит к расслаблению гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Распределяясь в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T_1/2) составляет — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), бронхов (бронхоспазм), мочевыводящих путей (почечная колика), периферических сосудов нижних конечностей (эндартериит), сосудов головного мозга. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушение атриовентрикулярной проводимости, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, коматозное состояние, угнетение дыхания, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно‑мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.

Нет достаточного количества клинических данных в отношении эффективности и безопасности применения папаверина в период беременности. В исследованиях на животных данные в отношении репродуктивной токсичности ограничены, применение папаверина в исследованиях in vitro для различных животных приводило к тератогенному действию (включая дефекты нервных трубок). Неизвестно, проникает ли папаверин через плацентарный барьер или в грудное молоко. В связи с чем, папаверин в период беременности следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Разовая доза для взрослых 20–40 мг (1–2 мл раствора 20 мг/мл), интервал между введениями не менее 4 часов.

Внутривенное введение производят после предварительного разведения препарата в 10–20 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года составляет 1 мг, от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза 0,3 мг/кг массы тела.

У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.

Для пожилых людей максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.

Нежелательные реакции (HР) распределены по системно‑органным классам согласно словарю MedDRA в соответствии с классификацией частоты развития НР Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/1000); частота неизвестна.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко — эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто — тошнота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто — эритематозная сыпь, крапивница, нечасто кожный зуд;

Редко — повышенная потливость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна — жжение в месте введения.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие атриовентрикулярной блокады и другие нарушения сердечного ритма.

Симптомы

Диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен. Эффективность препарата снижается при табакокурении.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны следующие побочные эффекты: снижение артериального давления, сонливость, нарушение сердечного ритма.

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 2 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.